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  Design and Development of a Series of Potent and Selective Type II Inhibitors of CDK8

Bergeron, P., Koehler, M. F. T., Blackwood, E. M., Bowman, K., Clark, K., Firestein, R., et al. (2016). Design and Development of a Series of Potent and Selective Type II Inhibitors of CDK8. ACS Medicinal Chemistry Letters, 7(6), 595-600. doi:10.1021/acsmedchemlett.6b00044.

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Externe Referenzen

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Urheber

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 Urheber:
Bergeron, Philippe1, Autor
Koehler, Michael F. T.1, Autor
Blackwood, Elizabeth M.1, Autor
Bowman, Krista1, Autor
Clark, Kevin1, Autor
Firestein, Ron1, Autor
Kiefer, James R.1, Autor
Maskos, Klaus1, Autor
McCleland, Mark L.1, Autor
Orren, Linda1, Autor
Ramaswamy, Sreemathy1, Autor
Salphati, Laurent1, Autor
Schmidt, Steve1, Autor
Schneider, Elisabeth V.2, Autor           
Wu, Jiansheng1, Autor
Beresini, Maureen1, Autor
Affiliations:
1external, ou_persistent22              
2Huber, Robert / Structure Research, Max Planck Institute of Biochemistry, Max Planck Society, ou_1565155              

Inhalt

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Schlagwörter: KINASE INHIBITOR; BETA-CATENIN; MEDIATOR COMPLEX; TRANSCRIPTION; CELLSPharmacology & Pharmacy; Sorafenib; CDK8; inhibitor; DMG-out;
 Zusammenfassung: Using Sorafenib as a starting point, a series of potent and selective inhibitors of CDK8 was developed. When cocrystallized with CDK8 and cyclin C, these compounds exhibit a Type-II (DMG-out) binding mode.

Details

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Sprache(n): eng - English
 Datum: 2016
 Publikationsstatus: Erschienen
 Seiten: 6
 Ort, Verlag, Ausgabe: -
 Inhaltsverzeichnis: -
 Art der Begutachtung: Expertenbegutachtung
 Identifikatoren: ISI: 000377845200012
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.6b00044
 Art des Abschluß: -

Veranstaltung

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Entscheidung

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Projektinformation

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Quelle 1

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Titel: ACS Medicinal Chemistry Letters
Genre der Quelle: Zeitschrift
 Urheber:
Affiliations:
Ort, Verlag, Ausgabe: Washington, DC : ACS
Seiten: - Band / Heft: 7 (6) Artikelnummer: - Start- / Endseite: 595 - 600 Identifikator: Anderer: 1948-5875
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/1948-5875