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  Evaluating cellular drug Uptake with fluorescent sensor proteins

Scarabelli, S., Tan, K. T., Griss, R., Hovius, R., D’Alessandro, P. L., Vorherr, T., & Johnsson, K. (2017). Evaluating cellular drug Uptake with fluorescent sensor proteins. Journal of the American Chemical Society, A-G. doi:10.1021/acssensors.7b00331.

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基本情報

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アイテムのパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-002D-C19B-D 版のパーマリンク: https://hdl.handle.net/11858/00-001M-0000-002E-589D-6
資料種別: 学術論文

ファイル

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:
ACSSensor_e-pup_2017_A.pdf (全文テキスト（全般）), 3MB
 
ファイルのパーマリンク:
-
ファイル名:
ACSSensor_e-pup_2017_A.pdf
説明:
-
OA-Status:
閲覧制限:
制限付き (Max Planck Institute for Medical Research, MHMF; )
MIMEタイプ / チェックサム:
application/pdf
技術的なメタデータ:
著作権日付:
-
著作権情報:
-
CCライセンス:
-
:
ACSSensor_e-pup_2017_A_Suppl.pdf (付録資料), 822KB
 
ファイルのパーマリンク:
-
ファイル名:
ACSSensor_e-pup_2017_A_Suppl.pdf
説明:
-
OA-Status:
閲覧制限:
制限付き (Max Planck Institute for Medical Research, MHMF; )
MIMEタイプ / チェックサム:
application/pdf
技術的なメタデータ:
著作権日付:
-
著作権情報:
-
CCライセンス:
-

関連URL

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URL:
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acssensors.7b00331 (全文テキスト（全般）)
説明:
-
OA-Status:
URL:
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/acssensors.7b00331 (付録資料)
説明:
-
OA-Status:
URL:
https://doi.org/10.1021/acssensors.7b00331 (全文テキスト（全般）)
説明:
-
OA-Status:

作成者

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 作成者:
Scarabelli, Silvia, 著者
Tan, Kui Thong, 著者
Griss, Rudolf, 著者
Hovius, Ruud, 著者
D’Alessandro, Pier Luca, 著者
Vorherr, Thomas, 著者
Johnsson, Kai1, 著者           
所属:
1Chemical Biology, Max Planck Institute for Medical Research, Max Planck Society, ou_2364732              

内容説明

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キーワード: FRET-based sensor protein; HCAII; cellular absorption; cellular clearance; intracellular concentration; p53-HDM2 interaction; peptide therapeutics
 要旨: We are introducing a new approach to evaluate cellular uptake of drugs and drug candidates into living cells. The approach is based on converting the protein target of a given class of compounds into a fluorescent biosensor. By measuring the binding of different compounds to their cognate biosensor in live cells and comparing these values to those measured in vitro, their cellular uptake and concentrations can be ranked. We demonstrate that our strategy enables the evaluation of the cellular uptake into the cytosol of 2 classes of inhibitors using two different sensor designs; first, sensors comprising the self-labeling protein SNAP conjugated with a chemically modified inhibitor shown for inhibitors of the enzyme human carbonic anhydrase II; and a label-free sensor for inhibitors of protein-protein interactions demonstrated for the protein pair p53-HDM2.

資料詳細

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言語: eng - English
 日付: 2017-05-182017-07-122017-08-02
 出版の状態: 出版
 ページ: 7
 出版情報: -
 目次: -
 査読: 査読あり
 識別子（DOI, ISBNなど）: DOI: 10.1021/acssensors.7b00331
URI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28766337
 学位: -

関連イベント

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訴訟

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Project information

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出版物 1

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出版物名: Journal of the American Chemical Society
  その他 : J. Am. Chem. Soc.
  省略形 : JACS
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: Washington, DC : American Chemical Society
ページ: - 巻号: - 通巻号: - 開始・終了ページ: A - G 識別子（ISBN, ISSN, DOIなど）: ISSN: 0002-7863
CoNE: https://pure.mpg.de/cone/journals/resource/954925376870