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  Rational Design and Asymmetric Synthesis of Potent and Neurotrophic Ligands for FK506-Binding Proteins (FKBPs)

Pomplun, S., Wang, Y., Kirschner, A., Kozany, C., Bracher, A., & Hausch, F. (2015). Rational Design and Asymmetric Synthesis of Potent and Neurotrophic Ligands for FK506-Binding Proteins (FKBPs). ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 54(1), 345-348. doi:10.1002/anie.201408776.

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基本情報

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資料種別: 学術論文

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作成者

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 作成者:
Pomplun, Sebastian1, 著者
Wang, Yansong1, 著者
Kirschner, Alexander1, 著者
Kozany, Christian1, 著者
Bracher, Andreas2, 著者           
Hausch, Felix1, 著者
所属:
1external, ou_persistent22              
2Hartl, Franz-Ulrich / Cellular Biochemistry, Max Planck Institute of Biochemistry, Max Planck Society, ou_1565152              

内容説明

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キーワード: ALKALOID SARAIN-A, IMMUNOPHILIN LIGANDS, NEURITE OUTGROWTH, BIOLOGY, DISORDERS, CHEMISTRY, RAPAMYCIN, ANALOGS, SYSTEMChemistry; drug discovery, FKBP ligands, cyclization, neurotrophic agents, rational design;
 要旨: To create highly efficient inhibitors for FK506-binding proteins, a new asymmetric synthesis for pro-(S)-C-5-branched [4.3.1] aza-amide bicycles was developed. The key step of the synthesis is an HF-driven N-acyliminium cyclization. Functionalization of the C(5)moiety resulted in novel protein contacts with the psychiatric risk factor FKBP51, which led to a more than 280-fold enhancement in affinity. The most potent ligands facilitated the differentiation of N2a neuroblastoma cells with low nanomolar potency.

資料詳細

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言語: eng - English
 日付: 2015-01
 出版の状態: 出版
 ページ: 4
 出版情報: -
 目次: -
 査読: 査読あり
 識別子(DOI, ISBNなど): ISI: 000347065100059
DOI: 10.1002/anie.201408776
 学位: -

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出版物 1

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出版物名: ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION
種別: 学術雑誌
 著者・編者:
所属:
出版社, 出版地: BOSCHSTRASSE 12, D-69469 WEINHEIM, GERMANY : WILEY-V C H VERLAG GMBH
ページ: - 巻号: 54 (1) 通巻号: - 開始・終了ページ: 345 - 348 識別子(ISBN, ISSN, DOIなど): ISSN: 1433-7851